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A aplicação de drogas na pele para tratar problemas superficiais ou como cosméticos é conhecida desde os mais antigos registos da humanidade. O uso de pomadas, bálsamos, poções e até emplastros, consistindo em extratos de plantas, animais ou minerais era já popular na medicina do Egipto e da Babilónia cerca de 3000 anos AEC (antes da era comum). O Papiro de Ebers (Egipto, 1550 AEC) que incluía cerca de 700 drogas, parece ser o melhor registo farmacêutico da antiguidade e continha muitas receitas para aplicação tópica. Também na China antiga (cerca de 2000 AEC) há registo do uso de emplastros. Médicos famosos como Galeno (129-199 EC), Paracelso (1493-1541 EC), o persa Ibn Sina (980-1037 EC), mais conhecido como Avicena no mundo ocidental, usaram vários tipos de medicação tópica.