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A gabapentina exerce os seus efeitos analgésicos por mecanismos desconhecidos, mas em modelos animais impede a alodinia e a hiperalgesia. Previne ainda a resposta a vários modelos de dor neuropática e diminui a resposta à dor na inflamação periférica em animais. A gabapentina tem uma acção anticonvulsiva de mecanismo também desconhecido.